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洋地黄及所含苷类能选择地直接作用于心脏,治疗剂量时可增强心肌收缩力、减慢心率、抑制心脏传导系统,使心每搏输出量和心排血量增加,改善肺循环及体循环,从而慢性心功能不全时的各种临床表现(如呼吸困难及水肿等)得以减轻或消失。中毒剂量时则因抑制心脏的传导系统兴奋异位节律点而发生各种心律失常的中毒症状。